Traitement du cancer du sein par les anti-aromatases
Un des facteurs importants de risque de cancer du sein est la durée d'exposition aux oestrogènes.
Même après la ménopause, la femme peut produire des quantités non négligeables d'oestrogène.
Ceux-ci peuvent être synthétisées soit par la glande mammaire, normale ou cancereuse, soit par le tissu adipeux.
Pendant trois décennies, le tamoxifène a représenté la référence dans le traitement hormonal des cancers du sein. C'est un anti_oestrogène qui inhibe de façon compétitive la liaison des oestrogènes sur leur récépteur spécifiques.
Depuis pluis de 25 ans des inhibiteurs d'aromatase sont développés. Seuls le sinhibiteurs d'aromatase les plus récents ont une spécificité d'action. ces composés entraînent une chute profonde des taux d'oestrogènes circulants chez les femmes ménopausées.
L'activité aromatase périphérique et intra-tumorale peut être inhibée par les inhibiteurs spécifiques d'aromatase tesl que l'anastrozole (Arimidex), le létrozole (Femara) et l'exémestane (Aromasine).
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Rappel: L'aromatase convertit l'androstenedione en oestrone ou la testostérone en oestradiol .  |
| Structure chimique des inhibiteurs spécifiques d'aromatase | Source: "Anti-oestrogènes et modulateurs oestrogéniques" http://www.pharmacorama.com/ Rubriques/Output/Estrogenesa3.php |
Ces composés permettent, chez la femme ménopausée présentant un cancer du sein, d'inhiber plus de 98% de l'activité aromatase, sans autres effets que ceux liés à la privation oestrogénique. Mais ils ne sont pas indiqués chez les patientes préménopausées car ils ont une efficacité réduite sur l'aromatase ovarienne.
Bibliographie
Mécansimes d'action des inhibiteurs d'aromatase dans le cancer du sein, La revue du praticien Gynécologie et Obstétrique -15 octobre 2004-N°86 à
http://www.33docpro.com/Fonds_documentaire/GO/86/go86_29.pdf