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Mise à jour : 14/02/2002 

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Les médicaments anxiolytiques, les benzodiazépines


Rédigé par M-C. Garnier et M. Ternaux, lycée Joliot Curie, Aubagne

Relu par Michel Hamon, INSERM U 288, CHU Pitié-Salpétrière

 
Ces médicaments sont aussi appelés tranquillisants

Plusieurs produits actifs appartiennent aux benzodiazépines 
 
 

Nom du médicament Nom de la substance active
Valium diazépam
Témesta Lorazépam
Havlane Loprazolam
Lexomil Bromazépam
Lysanxia Prazépam
Tranxène Chlorazépate

Ce sont toutes des substances qui ont plusieurs effets : 

  • anxiolytique 
  • myorelaxant
  • anticonvulsivant 
  • sédatif
  • amnesiant 
Ces médicaments provoquent un  état de dépendance important qui peut être mis en relation avec leur effet d'abaissement du renouvellement métabolique de la dopamine dans le système mésolimbique. En revanche, ils présentent peu de risques de surdose contrairement à de nombreux autres sédatifs comme les barbituriques. De plus on dispose d'un antagoniste (flumazénil) qui permet d'annihiler très rapidement les effets des benzodiazépines en cas de surdosage. 

Ces médicaments augmentent la résistance au stress en  diminuant l'activité du  système sérotoninergique.

Ces substances passent la barrière hémato-encéphalique et passent dans le placenta et le lait maternel. 

Mode d'action des benzodiazépines

Elles exercent une action agoniste sélective sur un récepteur polymérique GABA-Oméga modulant l'ouverture du canal chlore. Elles se fixent sur des sites distincts du GABA. Elles renforcent l'effet inhibiteur du GABA en augmentant la durée  et la fréquence d'ouverture  du canal. L'augmentation de l'entrée de l'ion chlore provoque une hyperpolarisation importante du neurone postsynaptique.


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